Незважаючи на стандарти лікування, один із ключових факторів ризику у пацієнтів із ХХН та ЦД2 залишається в значній мірі без уваги1-3

Alt tag
Alt tag
Надмірна активація МКР сприяє розвитку кількох патофізіологічних механізмів, зокрема5:
  • утриманню натрію;
  • ремоделюванню та гіпертрофії позаклітинного матриксу;
  • запаленню та фіброзу.
Callout Icon
Вашим пацієнтам потрібний захист від надмірної активації МКР

Фіріалта — перший та єдиний нестероїдний антагоніст мінералокортикоїдних рецепторів (АМКР), схвалений для лікування ХХН, пов'язаної з ЦД26

Не маючи спорідненості з рецепторами інших гормонів, Фіріалта вибірково блокує6,11:
  • надмірну активацію МКР;
  • опосередковану МКР реабсорбцію натрію;
  • експресію прозапальних і профіброзних медіаторів.

Kerendia is the first and only selective MRA approved to treat CKD and T2D

YYMMDD Author/Uploaded by
Callout Icon
Препарат Фіріалта вибірково та ефективно блокує надмірну активацію МКР у серці та нирках11

Окремі характеристики 2 класів АМКР12-14

Alt tag
 
Фіріалта
Steroidal
Характеристика
Kerendia
Спіронолактон
Еплеренон
Ефективність щодо МКР*
Висока
Висока
Низька
Селективність щодо МКР*
Висока
Низька
Середня
Метаболіти*
Активні метаболіти відсутні
Активні метаболіти у великій кількості
Активні метаболіти відсутні
Період напіввиведення
Короткий період напіввиведення (~ від 2 до 3 годин)
Тривалий період напіввиведення (>20 годин)
Помірно тривалий період напіввиведення (4–6 годин)
Розподіл 
(на прикладі гризунів)*
Врівноважений між нирками та серцем (1:1)
Нирки > серце (у ≥6 разів)
Нирки > серце
(~ у 3 рази)
Ризик гіперкаліємії
У дослідженні ARTS фази 2 фінеренон асоціювався з нижчою частотою розвитку гіперкаліємії порівняно зі спіронолактоном
Немає даних безпосереднього порівняння
Вплив на артеріальний тиск
У дослідженні ARTS фази 2 фінеренон асоціювався з меншим зниженням САТ порівняно зі спіронолактоном
Немає даних безпосереднього порівняння
Alt tag
Характеристика
Ефективність щодо МКР*
Фіріалта
Висока
Спіронолактон
Висока
Еплеренон
Низька
Селективність щодо МКР*
Фіріалта
Висока
Спіронолактон
Низька
Еплеренон
Середня
Метаболіти*
Фіріалта
Активні метаболіти відсутні
Спіронолактон
Активні метаболіти у великій кількості
Еплеренон
Активні метаболіти відсутні
Період напіввиведення
Фіріалта
Короткий період напіввиведення
(~ від 2 до 3 годин)
Спіронолактон
Тривалий період напіввиведення
(>20 годин)
Еплеренон
Помірно тривалий період напіввиведення
(4–6 годин)
Розподіл (на прикладі гризунів)*
Фіріалта
Врівноважений між нирками та серцем (1:1)
Спіронолактон
Нирки > серце
(у ≥6 разів)
Еплеренон
Нирки > серце
(~ у 3 рази)
Ризик гіперкаліємії
Nonsteroidal Kerendia Spironolactone
У дослідженні ARTS фази 2 фінеренон асоціювався з нижчою частотою розвитку гіперкаліємії порівняно зі спіронолактоном
Еплеренон
Немає даних безпосереднього порівняння
Вплив на артеріальний тиск
Nonsteroidal Kerendia Spironolactone
У дослідженні ARTS фази 2 фінеренон асоціювався з меншим зниженням САТ порівняно зі спіронолактоном
Еплеренон
Немає даних безпосереднього порівняння

Препарат Фіріалта показаний показаний для лікування хронічної хвороби нирок (з альбумінурією), пов’язаної з цукровим діабетом 2 типу, у дорослих, для зниження ризику стійкого зниження рШКФ, ТХХН, смерті від серцево-судинних подій, нелетального ІМ та госпіталізації з приводу СН. Спіронолактон показаний для лікування застійної серцевої недостатності, цирозу печінки з асцитом і набряком, злоякісного асциту, нефротичного синдрому, а також для діагностики та лікування первинного гіперальдостеронізму. Еплеренон показаний як доповнення до стандартної терапії, зокрема бета-блокаторів, для зниження ризику смертності від серцево-судинних подій та частоти серцево-судинних захворювань у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ≤40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.6,15,16

Ознайомитися з дизайнами досліджень FIGARO-DKD та FIDELIO-DKD

*За результатами доклінічних досліджень на тваринних моделях. Клінічне значення цих характеристик невідомі.17

АТ — артеріальний тиск; ХХН — хронічна хвороба нирок; рШКФ — розрахункова швидкість клубочкової фільтрації; ТХНН — термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; HbA1c — глікований гемоглобін; СН — серцева недостатність; ІМ — інфаркт міокарда; МКР — мінералокортикоїдний рецептор; АМКР — антагоніст мінералокортикоїдних рецепторів; САТ — систолічний артеріальний тиск; ЦД2 — цукровий діабет 2-го типу.

Література:

  • Alicic RZ, et al. Adv Chronic Kidney Dis. 2018;25(2):181-191. doi:10.1053/j.ackd.2017.12.002. Return to content
  • Alicic RZ, et al. Clin J Am Soc Nephrol. 2017;12(12):2032–2045. Return to content
  • Bakris GL, et al; FIDELIO-DKD Investigators. N Engl J Med. 2020;383(23):2219-2229. doi:10.1056/NEJMoa2025845. Return to content
  • Bauersachs J, et al. Hypertension. 2015;65(2):257-263. Return to content
  • Kolkhof P, et al. Pharmacol Res. 2021;172:1-13. doi:10.1016/j.phrs.2021.105859. Return to content
  • Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Фіріалта, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг та 20 мг, розміщена в Інформаційному фонді "Державний реєстр лікарських засобів України". Return to content
  • KDIGO 2024 Clinical Practice Guideline for the Evaluation and Management of Chronic Kidney Disease. Kidney Int. 2024; 105 (4S): 117–314. Return to content
  • Toth-Manikowski S, et al. J Diabetes Res. 2015;2015. doi:10.11552015/697010. Return to content
  • Black LM, et al. J Histochem Cytochem. 2019;67(9):663-681. doi:10.1369/0022155419852932. Return to content
  • Tesch GH, et al. Front Pharmacol. 2017;8:313. doi:10.3389/fphar.2017.00313. Return to content
  • European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) Assessment report. Kerendia. https://www.ema.europa.eu/ en/documents/assessment-report/ kerendia-epar-public-assessment- report_en.pdf. Грудень 2021 року. Дані за 31 серпня 2022 року. Return to content
  • Kintscher U, et al. Br J Pharmacol. 2022;179:3220–3234. Return to content
  • Kolkhof P, et al. Handb Exp Pharmacol. 2017;243:271-305. doi:10.1007/164_2016_76. Return to content
  • Pitt B, et al. Eur Heart J. 2013;34(31):2453-63. doi:10.1093/eurheartj/eht187. Return to content
  • ALDACTONE (spironolactone) [prescribing information]. New York, NY: Pfizer; лютий 2021 року. Return to content
  • INSPRA (eplerenone) [prescribing information]. New York, NY: Pfizer; серпень 2020 р. Return to content
  • Fagart J, et al. J Biol Chem. 2010;285(39)-29932-29940. doi:10.1074/jbc.M110.131342. Epub 22 липня 2010 року. Return to content

© Байєр Україна

Інформація, розміщена на даному вебсайті,
призначена виключно для спеціалістів у 
сфері охорони здоров’я і лише з ознайомчою метою.
PP-Fi-UA-0055-1_04 Mar 2025