Незважаючи на стандарти лікування, один із ключових факторів ризику у пацієнтів із ХХН та ЦД2 залишається в значній мірі без уваги1-3

H294916_P734822_MOD_graphic_Desktop

Надмірна активація МКР сприяє розвитку кількох патофізіологічних механізмів, зокрема5:

  • утриманню натрію;
  • ремоделюванню та гіпертрофії позаклітинного матриксу;
  • запаленню та фіброзу.
  • Callout
    Вашим пацієнтам потрібний захист від надмірної активації МКР

Фіріалта — перший та єдиний нестероїдний антагоніст мінералокортикоїдних рецепторів (АМКР), схвалений для лікування ХХН, пов'язаної з ЦД26

Не маючи спорідненості з рецепторами інших гормонів, Фіріалта вибірково блокує6,11:

  • надмірну активацію МКР;
  • опосередковану МКР реабсорбцію натрію;
  • експресію прозапальних і профіброзних медіаторів.
  • Callout
    Препарат Фіріалта вибірково та ефективно блокує надмірну активацію МКР у серці та нирках11

Окремі характеристики 2 класів АМКР12-14

H294916_P734822_MRA_Comparison_Chart_Desktop

Препарат Фіріалта показаний показаний для лікування хронічної хвороби нирок (з альбумінурією), пов’язаної з цукровим діабетом 2 типу, у дорослих, для зниження ризику стійкого зниження рШКФ, ТХХН, смерті від серцево-судинних подій, нелетального ІМ та госпіталізації з приводу СН. Спіронолактон показаний для лікування застійної серцевої недостатності, цирозу печінки з асцитом і набряком, злоякісного асциту, нефротичного синдрому, а також для діагностики та лікування первинного гіперальдостеронізму. Еплеренон показаний як доповнення до стандартної терапії, зокрема бета-блокаторів, для зниження ризику смертності від серцево-судинних подій та частоти серцево-судинних захворювань у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ≤40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.6,15,16

* За результатами доклінічних досліджень на тваринних моделях. Клінічне значення цих характеристик невідомі.17

АТ — артеріальний тиск; ХХН — хронічна хвороба нирок; рШКФ — розрахункова швидкість клубочкової фільтрації; ТХНН — термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; HbA1c — глікований гемоглобін; СН — серцева недостатність; ІМ — інфаркт міокарда; МКР — мінералокортикоїдний рецептор; АМКР — антагоніст мінералокортикоїдних рецепторів; САТ — систолічний артеріальний тиск; ЦД2 — цукровий діабет 2-го типу.

Література:

  1. Alicic RZ, et al. Adv Chronic Kidney Dis. 2018;25(2):181-191. doi:10.1053/j.ackd.2017.12.002.

  2. Alicic RZ, et al. Clin J Am Soc Nephrol. 2017;12(12):2032–2045.

  3. Bakris GL, et al; FIDELIO-DKD Investigators. N Engl J Med. 2020;383(23):2219-2229. doi:10.1056/NEJMoa2025845.

  4. Bauersachs J, et al. Hypertension. 2015;65(2):257-263.

  5. Kolkhof P, et al. Pharmacol Res. 2021;172:1-13. doi:10.1016/j.phrs.2021.105859.

  6. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Фіріалта, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг та 20 мг, розміщена в Інформаційному фонді "Державний реєстр лікарських засобів України".

  7. KDIGO 2024 Clinical Practice Guideline for the Evaluation and Management of Chronic Kidney Disease. Kidney Int. 2024; 105 (4S): 117–314.

  8. Toth-Manikowski S, et al. J Diabetes Res. 2015;2015. doi:10.11552015/697010.

  9. Black LM, et al. J Histochem Cytochem. 2019;67(9):663-681. doi:10.1369/0022155419852932.

  10. Tesch GH, et al. Front Pharmacol. 2017;8:313. doi:10.3389/fphar.2017.00313.

  11. European Medicines Agency. Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) Assessment report. Kerendia. https://www.ema.europa.eu/ en/documents/assessment-report/ kerendia-epar-public-assessment- report_en.pdf. Грудень 2021 року. Дані за 31 серпня 2022 року.

  12. Kintscher U, et al. Br J Pharmacol. 2022;179:3220–3234.

  13. Kolkhof P, et al. Handb Exp Pharmacol. 2017;243:271-305. doi:10.1007/164_2016_76.

  14. Pitt B, et al. Eur Heart J. 2013;34(31):2453-63. doi:10.1093/eurheartj/eht187.

  15. ALDACTONE (spironolactone) [prescribing information]. New York, NY: Pfizer; лютий 2021 року.

  16. INSPRA (eplerenone) [prescribing information]. New York, NY: Pfizer; серпень 2020 р.

  17. Fagart J, et al. J Biol Chem. 2010;285(39)-29932-29940. doi:10.1074/jbc.M110.131342. Epub 22 липня 2010 року.